КАЛІКС[n]АРЕНИ — ОСНОВА СТВОРЕННЯ НОВИХ КЛАСІВ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ (огляд літератури та власних досліджень)

Ярош О.К., Родік Р.В., Кальченко В.І., Ярош О.О. (2013) КАЛІКС[n]АРЕНИ — ОСНОВА СТВОРЕННЯ НОВИХ КЛАСІВ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ (огляд літератури та власних досліджень). Журнал Національної академії медичних наук України, т.19 (№4). с. 421-434.

[img] Text
c. 421-434.pdf

Download (306Kb)

Резюме

Огляд даних про можливості використання достатньо нових хімічних макроциклічних сполук — каліксаренів для створення лікарських препаратів для різних галузей медицини. В основі синтезу активних фармацевтичних субстанцій лежить функціоналізація верхнього чи нижнього, або обох вінців хімічної чаші, а також приєднання до середнього поясу каліксарена біоактивних радикалів (краун-ефірів, глімів, подандів, пептидів і та ін.). Існує також можливість розміщення в різну за ромірами (n = 4,6,8 і більше) ліпофільну порожнину, утворену бензольними кільцями, активних фармацевтичних інгредієнтів (солей, іонів, амінокислот та ін.), або вже відомих фармакологічниих засобів протимікробного, противірусного, антифунгального (ванкоміцину, адамантанів, амфотерицину і т.п.) та іншого спектра дії. Окремо коротко розглянуто напрям дизайну і синтезу систем, здатних розпізнавати аніони і створення на каліксареновій платформі синтетичних рецепторів з протонодонорними групами (амідними, гідроксильними, сечовинними та ін.), які можуть використовуватися для моніторингу сполук і медикаментів у крові (психотропних, антибактеріальних, протипухлинних та ін.). Ізомери аміно- та тіакалікс[4]аренів (конус, частковий конус, 1,2-альтернат, 1,3-альтернат), а також структури з різними замісниками дозволяють забезпечувати необхідну орієнтацію центрів зв’язування макроциклу ійого взаємодії з певним типом біологічного субстрату або препарату, що придатне при отруєнні і виведенні їх з організму при передозуванні. Розглянуті приклади використання каліксаренів як інгібіторів ферментних систем різного профілю (лізилоксидази, хімотрипсину, холінестерази, лужної фосфатази та ін). При зв’язуванні каліксаренів між собою можливо утворення гелів з адсорбуючими властивостями. Останнім часом з’явилися дослідження про можливість каліксаренів впливати на вуглеводний обмін і їх використання як потенційних антидіабетичних препаратів. Дослідженнями авторів виявлено, що синтезовані в ІОХ НАН України сульфоуреокаліксарени проявляють досить високу гіпоглікемічну активність, яку можна порівняти з ефектами «золотого» стандарту пероральних антидіабетичних засобів – глібенкламіда.

Тип елементу : Стаття
Додаткова інформація: УДК 547.541+547.898
Ключові слова: каліксарени, активні фармацевтичні інгредіенти
Теми: 4. Медицина праці > 4.4. Теоретична медицина
Організація-джерело ресурсу: Наукові установи України > Національна академія наук України
Наукові установи України > Науково-дослідні інститути
Державні служби, організації, установи
Назва організації: Державна установа “Інститут фармакології та токсикології НАМН України”, 03680 Київ, Інститут органічної хімії НАН України, 02660 Київ
Видавець: ДП "Інженерно-виробничий центр АЛКОН" НАН України. 04074, Київ, вул. Автозаводська, 2. Тел. (44) 430 82 47
Останні зміни: 01 Лип 2014 08:47
URI: http://opb.org.ua/id/eprint/2974

Дії, що потребують авторизації

Перегляд елементу Перегляд елементу